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有機藥物合成路線的基本方法

更新時間:2019-06-19 點擊次數:4162

 

有機藥物合成路線的基本方法:是逆合成方法,即追溯求源法;在此基礎上,還有分子對稱法、模擬類推法、類型反應法等。

 

追溯求源法:從藥物分子的化學結構出發,將其化學合成過程一步一步逆向推導進行尋源的思考方法,又稱倒推法或逆向合成分析。

 

研究藥物分子的化學結構,首先考慮哪些官能團可以通過官能團化或官能團轉換可以得到。

 

在確定分子的基本骨架后,尋找其后一個結合點作為次切斷的部位,考慮這個切斷所得到的合成子可能是哪種合成等價物,經過什么反應可以構建這個鍵。

 

在對合成等價物進行新的剖析,繼續切斷,如此反復追溯求源直到簡單的化合物,即起始原料為止。

 

起始原料應該是方便易得、價格合理的化工原料或天然化合物。后是各步反應的合理排列與完整合成路線的確立。

常見的切斷部位:藥物分子中C-N、C-S、C-O等碳-雜鍵的部位,通常是該分子的首先選擇切斷部位。

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